美托洛尔和普萘洛尔是临床上常用的两种降血压、抗心律失常药，这两种药物最主要的区别：美托洛尔为选择性β受体阻断剂，而普萘洛尔为非选择性β受体阻断剂。

所谓的β受体包括β1受体、β2受体、以及β3受体等。β1受体主要存在于心脏，而β2受体主要存在于血管平滑肌、支气管平滑肌等部位。

通过抑制β受体，可以降低交感神经活性，起到减慢心率、减低心肌收缩力、降低心排出量，抑制儿茶酚胺释放，使机体对儿茶酚胺作用的不良后果降到最低。

美托洛尔为选择性主要阻断β1受体，对被β2受体阻断作用很弱，所以它可以抑制运动引起的心率加快，使血压下降，心输出量减少。

他对于支气管平滑肌作用很弱，所以在降压、控制心率的时候引起气管收缩作用很弱，对于高血压伴有哮喘、慢阻肺等疾病的患者是可以选择的。需要注意的是小剂量对支气管影响微弱，较大剂量时仍有可能加重对支气管的副作用。

普萘洛尔为非选择性的β受体阻断剂，它在降低血压、控制心率的同时可能引起气管收缩，导致哮喘发作，对于有慢性呼吸系统疾病的患者是不宜选择普萘洛尔的。

普萘洛尔口服后起效较慢，2-3周才开始降压，美托洛尔在服用24小时候即可出现降压效果。

美托洛尔和普萘洛尔都有较强的脂溶性，口服吸收迅速完全，美托洛尔生物利用度大于90%，，而普萘洛尔生物利用度只有30%。它们都能透过血脑屏障，可能引起头晕、失眠、多梦。

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这两个药物都属于β受体阻断剂，但不同的是美托洛尔是选择性阻断β1受体，对β2影响较小。而普萘洛尔对β1和β2都有阻断作用。

可能很多人搞不懂这些受体有啥作用，药物产生作用与受体结合有很大的关系，选择性的与非选择性受体药物比较，选择性更安全，不良反应较少。

普萘洛尔由于对β2受体作用比美托洛尔作用强，所以用药注意事项比美托洛尔多，如支气管哮喘患者在应用这两种药物时，美托洛尔就要比普萘洛尔安全，因为在支气管上存在β2受体，使用这两种药物通过阻断β2受体，使气管变得更狭窄，从而使哮喘病情加重，但普萘洛尔加重情况会大于美托洛尔。

还有这两个药物都可用于心绞痛，但普萘洛尔是冠状动脉痉挛所致变异型心绞痛的禁忌药物。

美托洛尔、普萘洛尔都是心血管系统药物，二者都为β受体阻断剂。

主要区别是两者对β1、β2受体亲和力不同，从而导致了作用于体内的效果不同。

普萘洛尔属于选择性弱的β受体阻断药，对β1、β2选择性差不多。β1分布于心脏较多，β2除了分布于血管平滑肌上外，还作用于支气管平滑肌。对于美托洛尔来说，选择性作用于β1受体。一方面药物靶点作用的位置更加的准确，另一方面相对而言它的副作用也会减少。

所以现在临床大量应用的并不是普萘洛尔，而是美托洛尔，相对而言普萘洛尔就显得老态龙钟，慢慢退出了心血管领域，不管价格多便宜也挽救不了其被淘汰的事实。
美托洛尔有两种剂型，分别是酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔缓释片。后者是前者的升级版美托洛尔，每天只要饭后服用一次就可以了。通过剂型的改进变成缓释片延长了体内半衰期，减少了不良反应，从而达到平缓控制血压。